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Retardmedikament

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Concerta - ein Retardpräparat mit dem Wirkstoff Methylphenidat-OROS
Vergleich von Spiegelverläufen unterschiedlicher Retardmedikamente sowie unretardierten Methylphenidats.

Als Retardmedikamente werden im Allgemeinen Präparate mit einem besonderen Freisetzungs- und Resorptionsverhalten bezeichnet, bei denen der Wirkstoff sukzessiv über einen längeren Zeitraum hinweg abgegeben wird. Ist die Wirkung beispielsweise den ganzen Tag über erwünscht, muss das Medikament nur einmalig oral eingenommen werden, damit es über mehrere Stunden hinweg den Arzneistoff freisetzt. Der Vorteil von Retardmedikamenten ist, dass sie weniger häufig eingenommen werden müssen.

Funktionsweise

Osmotic controlled-Release Oral delivery System

Beim Methylphenidat-OROS-haltigen Präparat Concerta handelt es sich um eine Kapsel mit einem magensaftresistenten Überzug, auf dessen Außenseite sich ein sofort wirkender Anteil des Wirkstoffs befindet. Über ein osmotisches Prinzip kommt es zur sukzessiven Freisetzung des restlichen Wirkstoffs.[1] Durch einen semipermeablen Film, bestehend aus einem speziellen Kunststoff, entweicht der Wirkstoff im Gastrointestinaltrakt durch die Einwirkung osmotischen Drucks nach außen. So wird über einen längeren Zeitraum eine gleichbleibende Freisetzungsgeschwindigkeit gewährleistet.[2] Die Wirkdauer kann somit bis zu 12 Stunden betragen, womit der Plasmaspiegel ohne Unterbrechung über einen genauso langen Zeitraum aufrechterhalten wird, wie bei dreimaliger Einnahme kurzwirksamen Methylphenidats, wie etwa Medikinet.

Der Begriff OROS ist vom US-amerikanischen Pharmakonzern Johnson & Johnson markenrechtlich geschützt.

SODAS

Ähnlich wie das OROS-Prinzip simuliert SODAS eine biphasische Freigabe von Methylphenidat. Die Kapsel enthält je zur Hälfte Micropellets mit sofort verfügbarem und Micropellets mit retardiertem Methylphenidat. Die Wirkstofffreigabe aus den lang wirkenden Micropellets geschieht mit Hilfe von Diffusionsprozessen, die von einer Membran aus löslichen und unlöslichen Polymeren kontrolliert werden.[3] Da die retardierte Wirkstofffreisetzung nicht über die äußere Kapselhülle erzielt wird, kann diese geöffnet werden, sodass die Pellets bspw. unter die Nahrung gemischt werden können.

Präparate

Gegenwärtig können in Deutschland folgende Retardmedikamente zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung verschrieben werden:

Sonstiges

Die Gabe retardiert wirkender Präparate wird insbesondere beim Führen von Kraftfahrzeugen empfohlen. Durch die länger anhaltende Wirkung kann das Einsetzen eines Rebound-Effekts vermieden werden, der im Straßenverkehr einen Risikofaktor darstellen kann.[4]

Siehe auch

Quellen

  1. "Methylphenidate (OROS formulation)"
  2. "Osmotic Controlled Drug Delivery System"
  3. http://www.pharmasuisse.org/data/Oeffentlich/de/Publikationen/AKA-Publikationen/07_10_Methylphenidat_d.pdf
  4. "Rebound Effects with Long-Acting Amphetamine or Methylphenidate Stimulant Medication Preparations among Adolescent Male Drivers with Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder"